Sinemet 69

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Accin Teraputica: Sinemet CR es una combinacin de carbidopa, non inhibidor de la descarboxilasa de los aminocidos aromticos, y lévodopa, MSD, el précurseur metablico de dopamina, en una formulacin de comprimidos de liberacin prolongada basada en polmero un, para uso en el tratamiento de la enfermedad y el sndrome de Parkinson. La particularmente de Sinemet CR til para reducir el tiempo de suspensin del efecto teraputico (off) en los pacientes tratados previamente con una combinacin convencional de lévodopa y un inhibidor de la descarboxilasa Que han presentado discinesias predecibles durante el efecto mximo de cada dosis y fluctuaciones motoras impredecibles . Los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con productos Que contienen lévodopa pueden desarrollar fluctuaciones motoras caracterizadas por reaparicin de los sntomas al cesar el efecto de cada dosis, discinesia durante el efecto mximo y acinesia. La forma avanzada de las fluctuaciones motoras (el fenmeno on-off) se caracteriza por cambios impredecibles de movilidad un inmovilidad. Aunque un no se comprenden totalmente las causas de estas fluctuaciones motoras, se ha demostrado Que pueden ser atenuadas por regmenes teraputicos Que produzcan concentraciones estables de lévodopa en el plasma. La lévodopa mejora los sntomas de la enfermedad de Parkinson al ser transformada en dopamina en el cérébro por descarboxilacin. La carbidopa, que no atraviesa La Barrera hematoenceflica, la descarboxilacin inhibé de la lévodopa slo fuera del cérébro, por lo ms Que Deja lévodopa disponible para ser transportada al cérébro y transformada Posteriormente en dopamina. Usualmente esto elimina la necesidad de administrar dosis altas de lévodopa en intervalos cortos. Esa dosificacin menor réduire o puede ayudar a eliminar los efectos colaterales gastrointestinales y cardiovasculares, especialmente los atribuibles a La formacin de Dopamina en los Tejidos extracerebrales. Sinemet CR is formulado para los liberar ingredientes activos en non perodo de 4 a 6 horas. Con esta formulacin, las concentraciones plasmticas de lévodopa Sufren menos Variaciones y alcanzan valeur non mximo 60 menor Que con Sinemet convencional. En los estudios clnicos, el tiempo de suspensin del efecto teraputico (off) en los pacientes Que presentaban fluctuaciones motoras fue menor con Sinemet CR Que con Sinemet y la incidencia de discinesias se incrementa levemente con Sinemet CR respecto Sinemet. Las evaluaciones Globales de la mejora y de las actividades cotidianas en los Estados on y off evaluadas tanto por los pacientes COME por los mejores mdicos fueron con Sinemet CR Que con Sinemet. Los pacientes consideraron Que Sinemet CR tuvo mejor efecto sobre sus fluctuaciones clnicas y lo prefirieron un Sinemet. En condiciones controladas, Sinemet CR proporción el mismo beneficio teraputico Que Sinemet, con menos dosis al da en los pacientes sin fluctuaciones motoras. Indicaciones: Enfermedad de Parkinson idioptica parkinsonismo postencefaltico parkinsonismo sintomtico (por intoxicacin con monxido de carbono o con manganeso) pacientes con enfermedad de parkinson o parkinsonismo Que estn tomando productos vitamnicos Que contienen piridoxina. Para reducir el tiempo off en pacientes tratados anteriormente con lévodopa sola o combinada con un inhibidor de la descarboxilasa Que han presentado fluctuaciones motoras caracterizadas por deterioro al cesar el efecto de cada dosis (fenmeno de disipacin del efecto), discinesias durante el efecto mximo, acinesia o signos similares de trastornos motores de corta Duracin. Posologa: Los comprimidos de Sinemet CR contienen carbidopa y lévodopa en proporcin de 1: 4. Sinemet CR 50/200 contiene 50 mg de carbidopa y 200 mg de lévodopa por comprimido. La dosificacin diaria se debe determinar mediante non cuidadoso ajuste. Durante el perodo de ajuste de la dosificacin se debe vigilar estrechamente a los pacientes, en particulier respecto de la aparicin o el empeoramiento de nuseas o de movimientos involuntarios anormales COME discinesias, corea y distona. Sinemet CR 50/200 se puede administrar en comprimidos Enteros o en medios comprimidos. Para que los comprimidos Conserven su propiedad de liberacin controlada del producto, no se deben masticar ni triturar. Durante el empleo de Sinemet CR se pueden seguir administrando otros medicamentos antiparkinsonianos usuales distintos de la lévodopa, es aunque posible Que haya Que ajustar su dosificacin. Como la carbidopa evita Que la piridoxina revierta los efectos de la lévodopa, se puede administrar Sinemet CR a pacientes Que estn tomando suplementos de piridoxina (vitamina B 6). Dosificacin inicial: pacientes que no han sido tratados antes con lévodopa: La dosificacin inicial recomendada es de 1/2 comprimido de Sinemet CR 50/200 2 veces al da. Los pacientes Que necesitan ms lévodopa generalmente toléran bien una dosificacin de 1/2 à 2 comprimidos de Sinemet CR 50/200 2 veces al da. Cuando apropiado mer, el tratamiento con lévodopa se puede iniciar con Sinemet CR 50/200, con una dosificacin inicial recomendada de 1 comprimido de Sinemet CR 50/200 2 3 veces al da. La dosificacin inicial pas debe ser maire de 600 mg de lévodopa al da, y los intervalos Entre las dosis aucun Deben ser menores de 6 horas. Pacientes Que estn tomando una combinacin convencional de lévodopa y un inhibidor de la descarboxilasa: Se debe sustituir el medicamento réelle con una dosificacin de Sinemet CR 50/200 Que proporcione aproximadamente 10 ms lévodopa por da, es posible aunque Que haya Que administrar hasta 30 ms lévodopa por da, dependiendo de la respuesta clnica (ms vase adelante Ajuste de la dosificacin). Los intervalos Entre las dosis de Sinemet CR 50/200 deben ser de 4 a 8 horas durante la vigilia. La tabla siguiente proporciona una gua para cambiar el tratamiento de una combinacin convencional de lévodopa / inhibidor de la descarboxilasa un Sinemet CR 50/200. Ver Tabla pacientes Que estn tomando lévodopa sola: Se tiene Que descontinuar la administracin de lévodopa por lo menos 8 horas antes de iniciar el tratamiento con Sinemet CR 50/200. En los pacientes con enfermedad leve un moderada, la dosificacin inicial recomendada es de 1 comprimido de Sinemet CR 50/200 2 veces al da. Ajuste a la dosificacin: Una vez iniciado el tratamiento, se pueden aumentar o disminuir las dosis y los intervalos Entre ellas segn la respuesta teraputica. En la mayora de los casos ha resultado adecuado el tratamiento con 2 a 8 comprimidos de Sinemet CR 50/200 al da, distribuidos en dosis un intervalos Que han variado Entre 4 y 12 horas durante las horas de vigilia. Se han empleado dosificaciones mayores (hasta 12 comprimidos al da) e intervalos ms cortos Entre las dosis (menos de 4 horas), pero no se suelen recomendar. Cuando las dosis de Sinemet CR 50/200 se administran en intervalos menores de 4 horas o las dosis divididas pas de fils iguales Entre s, se recomienda administrar las dosis menores al finale del da. En algunos pacientes, el efecto de la primera dosis de la maana puede tardar en aparecer hasta 1 hora ms con Sinemet CR Que con Sinemet. Se recomienda dejar pasar por lo menos 3 das Entre ONU ajuste de la dosificacin y otro. Mantenimiento: Como la enfermedad de Parkinson, la progresiva, se recomienda hacer evaluaciones clnicas peridicas y puede ser necesario ajustar la dosificacin de Sinemet CR. Adicin de otros medicamentos antiparkinsonianos: Se pueden asociar al tratamiento con Sinemet CR Agentes anticolinrgicos, agonistas de la dopamina o amantadine. Al aadir estos medicamentos al tratamiento establecido con Sinemet CR, puede ser necesario ajustar la dosificacin de este ltimo. Interrupcin del tratamiento: Si es necesario reducir bruscamente o descontinuar la administracin de Sinemet CR, se debe observar cuidadosamente al paciente, en particulier si is recibiendo neurolpticos (precauciones vase). necesario aplicar anestesia général de Si, se puede continuar la administracin de Sinemet CR mientras el paciente pueda tomar medicamentos por va orale. Si se interrumpe temporalmente el tratamiento, se debe volver a la administrar dosificacin habituelle pronto tan COME el paciente pueda tomar medicamentos por va orale. Efectos Colaterales: En estudios clnicos controlados en pacientes con fluctuaciones motoras moderadas un Severas, Sinemet CR ne provoc efectos colaterales significativamente diferentes de Sinemet. El efecto colateral observado con discinesia ms frecuencia de fue (una forma de movimientos involuntarios anormales). La frecuencia de las discinesias fue algo maire con Sinemet CR Que con Sinemet, debido a la sustitucin del tiempo off (que es diminuido por Sinemet CR) por el tiempo sur (que a veces va acompaado de discinesias). Otros efectos colaterales reportados con frecuencia (maire de 2) fueron: Nuseas, alucinaciones, confusin, mareo, corea y sequedad de boca. frecuentes Fueron menos (1-2) sueos, distona, anormales somnolencia incluyendo muy raramente somnolencia, diurna excesiva y Episodios de adormecimiento repentino, insomnio, depresin, astenia, vmito y anorexie. Otros efectos colaterales reportados en estudios clnicos o en experiencias post-mercadeo incluyen: Cuerpo completo: Dolor de pecho, sncope. Cardiovasculares: palpitations, efectos ortostticos incluyendo epidodios de hipotensin. Gastrointestinales: Estreimiento, Diarrhée, dispepsia, dolor gastro-intestinaux, coloracin oscura de la salive. Hipersensibilidad: Œdème de Quincke, urticaire, prurito. Metablico: Prdida de peso. Sistema nervioso / psiquitricos: Sndrome neurolptico maligno (ver precauciones), agitacin, ansiedad, disminucin de la agudeza mentale, paresthésies, desorientacin, fatiga, cefalea, desordenes extrapiramidales y de movimiento, cazas, anormalidades al caminar, Calambres musculares, fenmeno on-off , aumento de la lbido, Episodios psicticos incluyendo ilusiones e ideacin paranoica, somnolencia (que puede ser sbita). En el uso post-comercializacin se ha reportado con agonistas de la dopamina y / u otros tratamientos dopaminrgicos, y raramente en pacientes tratados con lévodopa, incluyendo Sinemet CR (ver precauciones), lo siguiente: Ludopata (compulsiva), aumento de lbido, hipersexualidad , compra / gasto complusivo y bebida / alimentacin complulsiva. Respiratorios: disnea. Cutneos: Rubefaccin, alopécie, sarpullido, coloracin oscura del sudor. Organos de los sentidos: Visin borrosa. Genitourinarios: Coloracin oscura de la orina. otros efectos colaterales Que han sido observados con lévodopa sola o con combinaciones de lévodopa y carbidopa y que pueden ser efectos colaterales potenciales de Sinemet CR se enumeran un continuacin: Cardiovasculares: Irregularidades cardacas, hipertensin, flebitis. Gastrointestinales: Sabor amargo, sialorrea, disfagia, bruxismo, hipo, sangrado gastro-intestinale, flatulence, sensacin de l'ardeur en la lengua, lcera duodénale. Hematolgicos: leucopénie, anémie hemoltica y no hemoltica, trombocitopenia, agranulocitosis. Sistema nervioso / psiquitricos: Ataxie, adormecimiento, aumento del temblor de las manos, fibrilaciones musculares, blefaroespasmo, trismo, activacin del sndrome de Horner latente. Euforia y demencia, depresin con tendencias suicidas. Cutneos: Aumento de la sudoracin. Organos de los sentidos: Diplopa, midriasis, oculgiras de crise. Genitourinarios: urinaria Retencin, urinaria de Incontinencia, priapismo. Otros: Aumento de peso, œdème, debilidad, sncopes, Ronquera, général malestar, bochornos, sensacin de estimulacin, Patrones respiratorios Bizarros, le mélanome maligno (ver contraindicaciones), prpura de Henoch-rhumatoide. Les convulsiones han, pero no se ha les encontrado relacin causal con la lévodopa ni con las combinaciones de lévodopa y carbidopa. Pruebas de laboratoire: Se han encontrado anormalidades en las pruebas de laboratorio de creatinina, cido rico, fosfatasa alcalina, transaminasas glutmica oxalactica SGOT (AST) y glutmica pirvica SGPT (ALT) del suero, deshidrogenasa lctica, bilirrubina, nitrgeno ureico en sangre y prueba de Coombs. Se ha reportado disminucin en la hemoglobina y hematocrito elevacin de la glucosa en suero, leucocitos y, bacterias y sangre en orina. Las preparaciones de carbidopa y lévodopa pueden causar una reaccin falsa-positiva un cuerpos cetnicos urinarios, cuando se utiliza una cinta de prueba para la determinacin de cetonuria. Esta reaccin no se ver Alterada al hervir la muestra de orina. Pruebas falso-negativas pueden resultar al usar mtodos de glucosa-oxidasa en las pruebas de glycosurie. Contraindicaciones: con les inhibidores de contraindicado Est el uso de Sinemet CR pas selectivos de la monoaminooxidasa (MAO). Se tiene Que jarretelle la administracin de dichos inhibidores por lo menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con Sinemet CR. Con una dosis recomendada por el fabricante, se puede administrar, al mismo tiempo, Sinemet CR y un inhibidor de la MAO, con selectividad por la MAO tipo B (p. ej. clorhidrato de Selegilina) (Ver Interacciones Medicamentosas Interacciones con otros medicamentos, medicamentos Otros). Sinemet CR is contraindicado en pacientes con hipersensibilidad un cualquiera de sus Componentes o con glaucome de Ngulo estrecho. Como la lévodopa puede activar non mélanome maligno, no se debe administrar Sinemet CR un pacientes con lesiones cutneas sospechosas pas diagnosticadas o con antecedentes de mélanome. Precauciones: En los pacientes que ya estn recibiendo lévodopa sola, se debe jarretelle la administracin de esta ltima por lo menos 8 horas antes de iniciar el tratamiento con Sinemet CR (por lo menos 12 horas antes si estaban recibiendo lévodopa sola de liberacin lenta). En los pacientes tratados previamente con lévodopa sola pueden aparecer discinesias, porque la carbidopa permite Que llegue al cérébro ms lévodopa y, por lo tanto, Que se forme ms dopamina. La aparicin de discinesias puede hacer necesario reducir la dosificacin. Comme COME la lévodopa sola, Sinemet CR puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Se cree Que estas reacciones fils debidas un non aumento de dopamina en el cérébro tras la administracin de lévodopa. Puede ser necesario reducir la dosificacin. En todos los pacientes se debe vigilar cuidadosamente la posible aparicin de depresin con tendencias suicidas concomitantes. Se debe tratar con precaucin a los pacientes con psicosis pasadas o presentes. Sinemet CR debe ser empleado con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares o pulmonares tombes, asma bronquial, trastornos renales, hepticos u Hormonales, o antecedentes de lcera pptica o de convulsiones. Se debe tener precaucin al administrar Sinemet CR a pacientes con antecedentes de infarto del miocardio reciente Que Tengan arritmias residuales auriculares, Nodales o ventriculares. En estos pacientes se debe vigilar con especial cuidado la funcin cardaca durante el perodo inicial de administracin y ajuste de la dosificacin. Los pacientes Que Sufren glaucome crnico de Ngulo abierto pueden ser tratados con Sinemet CR con precaucin, siempre y cuando se controle bien la presin intraoculaire y se vigilen cuidadosamente los cambios de dicha presin durante el tratamiento. Se ha observado la aparicin de un conjunto de sntomas semejantes al sndrome neurolptico maligno, con rigidez musculaire, aumento de la temperatura corporal, cambios y aumento mentales de la fosfoquinasa de la creatina en el suero, al jarretelle bruscamente la administracin de medicamentos antiparkinsonianos. Por lo tanto, si se réduire o se descontina bruscamente la administracin de una combinacin de carbidopa y lévodopa, se debe vigilar cuidadosamente al paciente, en particulier si ste is recibiendo neurolpticos. Levodopa ha sido con somnolencia y Episodios de adormecimiento. Adormecimiento repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin conciencia de signos de advertencias, ha sido reportado muy raramente. Los pacientes deben ser informados de esto advertidos de tener precaucin mientras conducen u Operan maquinaria durante el tratamiento con lévodopa. Pacientes Que han de somnolencia y le / o non episodio de adormecimiento repentino deben abstemerse de conducir u operar Maquinarias. No se recomienda emplear Sinemet CR para tratar reacciones extrapiramidales causadas por medicamentos. Durante el tratamiento prolongado se recomienda evaluar peridicamente las funciones heptica, hematopoytica, cardiovasculaires y rénale. Mélanome: Los estudios epidemiolgicos han demostrado Que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen non riesgo maire (aproximadamente 2-6 veces) de desarrollar mélanome Que la poblacin en général. Si este incremento en el riesgo observado fue debido a la enfermedad de Parkinson, ne is claro. Por las razones expuestas anteriormente, los pacientes y los proveedores se les recomienda vigilar los con frecuencia y mélanomes de forma régulière cuando se utliliza Sinemet CR para cualquier indicacin. Idealmente, los exmenes peridicos de la piel deben ser realizados por personas debidamente calificadas (por ejemplo, los dermatlogos). Los pacientes deben ser monitoreados relgularmente para el contrôle del desarrollo de trastornos de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben estar conscientes del contrôle de los sntomas conductuales relacionados un trastornos de impulsos (COME la ludopata, hipersexualidad, aumento de libido, compra / gasto compulsivo y bebida / compulsiva alimantacin) los que han sido reportados en pacientes tratados con angonistas de la dopamina y / o tratamientos dopaminrgicos para la enfermedad de Parkinson. Se recomienda la Revisin del tratamiento si contes sntomas se desarrollan. Embarazo: Aunque se desconocen los efectos de Sinemet CR en el embarazo humano, tanto la lévodopa COME combinaciones de carbidopa y lévodopa han causado malformaciones viscerales y esquelticas en conejos. Por lo tanto, el empleo de Sinemet CR en mujeres Que pueden embarazarse requiere comparar anticipadamente los beneficios Que se espera obtener del medicamento con los posibles riesgos si la paciente se embaraza. Madres en perodo de lactancia: No se sabe si la carbidopa es excretada con la leche humana. En un estudio de una madre amamantando con enfermedad de Parkinson, fue reportada excrecin de lévodopa en la leche. Debido a que muchos medicamentos de fils excretados por esa va y a la posibilidad de reacciones adversas tombes en los lactantes, se debe decidir si la madre deja de amamantar o de tomar Sinemet CR, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para ella. Uso peditrico: No se han determinado la seguridad y la eficacia de Sinemet CR en lactantes y nios, y no se recomienda su uso en pacientes menores de 18 aos. Capacidad para conducir vehculos y operar mquinas: lévodopa ha sido asociada con somnolencia y Episodios de adormecimiento. Adormecimiento repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin conciencia de signos de advertencia, ha sido reportado muy raramente. Los pacientes deben ser informados de esto advertidos de tener precaucin mientras conducen u Operan maquinaria durante el tratamiento con lévodopa. Pacientes Que hayan experimentado somnolencia y / o non episodio de adormecimiento repentino deben abstenerse de conducir u operar Maquinarias. Interacciones Medicamentosas: Interacciones con otros medicamentos: Se debe tener precaucin al emplear Sinemet CR al mismo tiempo Que los siguientes medicamentos: Agentes antihipertensivos: Al aadir combinaciones de lévodopa y un inhibidor de la descarboxilasa al tratamiento con algunos medicamentos antihipertensivos, aparecieron sntomas de hipotensin postural . Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con Sinemet CR puede ser necesario reajustar la dosificacin del medicamento antihipertensivo. Antidepresivos: Ha habido raros casos de reacciones adversas, incluyendo hipertensin y discinesia, al usar al mismo tiempo antidepresivos tricclicos y combinaciones de carbidopa y lévodopa. Respecto de los pacientes Que estn tomando inhibidores de la monoaminooxidasa, contraindicaciones vase. Hierro: Estudios demostraron una disminucin en la biodisponibilidad de carbidopa y / o lévodopa cuando es sta ingerida con sulfato ferroso o gluconato ferroso. Otros medicamentos: Antagonistas del récepteur de dopamina D 2 (p. ej. las fenotiazinas, las butirofenonas y Risperidona) e isoniazida pueden reducir los efectos teraputicos de la lévodopa, y se ha informado Que la fenitona y la papaverina anulan los efectos beneficiosos de la lévodopa en la enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, se debe vigilar cuidadosamente la prdida de respuesta teraputica en los pacientes Que reciban esos medicamentos al mismo tiempo Que Sinemet CR. No se recomienda el uso de Sinemet CR con Agentes Que agotan la dopamina (p. Ej. Reserpina de tetrabenazina y) u otros medicamentos Que se sabe Que agotan las reservas de monoaminas. El tratamiento con Selegilina concomitante y carbidopa-lévodopa se puede asociar con hipotensin ortosttica severa, la cual no es atribuible al tratamiento con carbidopa y lévodopa solas (ver contraindicaciones). Sobredosificacin: El tratamiento de la sobredosificacin aguda de Sinemet CR es bsicamente el mismo que el de la sobredosificacin aguda de lévodopa sin embargo, la piridoxina no es para eficaz contrarrestar las acciones de Sinemet CR. Se debe instalar moniteur non electrocardiogrfico y vigilar cuidadosamente la posible aparicin de arritmias si es necesario, adminstrese el tratamiento antiarrtmico apropiado. Se debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado otros medicamentos adems de Sinemet CR. Hasta ahora, no se ha notificado ninguna experiencia con el empleo de la dilisis, por lo que se ignora su valor en el tratamiento de la sobredosificacin. Presentaciones: Sinemet CR se encuentra available in envases con comprimidos de liberacin prolongada de 50/200 mg.